Клопиксол: инструкция по применению, отзывы, цена, побочные действия

Н. Б. Жаркова, Г. И. Копейко, А. А. Мухин НЦПЗ РАМН, Москва

Психиатрия и психофармакотерапия :: N1/1999

Клопиксол (зуклопентиксол), по праву ставший для зарубежных специалистов классическим нейролептиком первого ряда, для большинства отечественных психиатров является одним из наиболее новых и малоизученных препаратов. При этом вызывает большой интерес как своеобразный спектр психотропной активности Клопиксола, в котором сочетается выраженное антипсихотическое действие с преходящим седативным и специфическим затормаживающим, так и существование различных лекарственных форм препарата, среди которых наряду с уже ставшими привычными таблетками и депо — инъекциями имеется уникальная, не имеющая аналогов инъекционная форма с трехдневным действием (Клопиксол-Акуфаз).

Зуклопентиксол — мощное нейролептическое средство из группы тиоксантенов, содержащее пиперазиновую боковую цепь. Зуклопентиксол является цис-изомером клопентиксола и как активная молекула входит в состав всех лекарственных форм препарата Клопиксол.

Первичная антипсихотическая активность зуклопентиксола, как и у большинства нейролептических препаратов, может объясняться высокой степенью сродства к допаминовым D2 рецепторам. Кроме того, выявлена относительно высокая степень аффинитета зуклопентиксола к допаминовым D1 рецепторам что, вероятно, обусловливает малую выраженность экстрапирамидных нарушений. Обнаружено также сродство зуклопентиксола к серотониновым 5-НТ2 рецепторам и a1 — адренорецепторам.

На наш взгляд, наличие широкого спектра различных лекарственных форм нейролептика зуклопентиксола, является важным преимуществом, поскольку открывает новые терапевтические возможности, позволяя сочетать различные дозы, интервалы и методы введения лекарства у одного и того же больного. В дополнение к этому метод монотерапии значительно повышает эффективность и безопасность лечения за счет устранения возможности взаимного ингибирования или потенцирования лекарственных веществ и их метаболитов.

Общеизвестно, что на различных стадиях психического заболевания требования к подбору терапии определяются особенностями конкретного состояния. Как показывает клинический опыт, оптимальным методом терапии острых психотических состояний может являться назначение внутримышечных инъекций водных растворов высокопотентных нейролептиков. Этот метод обеспечивает достижение быстрого терапевтического эффекта за счет исключения фазы печеночного метаболизма, а также создает оптимальный режим контроля доз препарата. К сожалению, назначение частых внутримышечных инъекций в первые дни пребывания больного в психиатрической клинике нередко приводит к серьезным затруднениям во взаимоотношениях больного с медицинским персоналом, а также вызывает образование болезненных инфильтратов в месте введения. В этой ситуации несомненны преимущества лекарственной формы препарата (Клопиксол — Акуфаз) с достаточно быстрым развитием седативного и антипсихотического действия, но допускающей менее частое назначение.

Исследования показывают, что около 50% больных шизофренией, не принимают предписанного лечения, что приводит к снижению его эффективности и возрастанию риска рецидивов. В одной из последних работ по этой проблеме приводятся более пессимистические цифры: около 80% больных шизофренией реально не принимают препаратов. В связи с этим преимущество применения депо-нейролептиков, в частности Клопиксола Депо, очевидно и связано с удобством назначения (один раз в 2-4 недели), гарантированным поступлением нейролептика в организм больного, снижением риска передозировки препарата при самостоятельном применении его больным, а также снижением общей дозы препарата, поскольку при применении депо-нейролептиков отсутствует фаза печеночного метаболизма. Последнее обстоятельство, т.е. снижение общей дозы препарата приводит к меньшей выраженности побочных эффектов.

Применение депо-препаратов обеспечивает наиболее стабильный уровень действующего средства в сыворотке крови и более предсказуемый антипсихотический эффект. Кроме того, применение депо-нейролептиков способствует лучшей социализации больных, т.к. устраняет необходимость регулярного приема лекарства в рабочее время, что может быть нежелательным или неудобным для пациентов.

Представляется достаточно логичным изложение литературных данных о применении различных лекарственных форм Клопиксола в распределении по “длиннику” болезни, начиная от наиболее острых и тяжелых состояний (манифестация, экзацербация психоза), требующих активного терапевтического вмешательства, до более легких (становление ремиссии, ремиссия, мягко протекающие процессы), где необходима поддерживающая терапия.

Состав

Клопиксол содержит в качестве действующего компонента зуклопентиксола гидрохлорид.
Дополнительные составляющие: крахмал картофельный, МКЦ, глицерин, гидрогенизированное масло касторовое, гипромеллоза, титана диоксид, лактоза, кополивидон, тальк, магния стеарат, макрогол, железа оксид красный.

Клопиксол-Акуфаз имеет в качестве активного вещества зуклопентиксола ацетат, а Клопиксол Депо – зуклопентиксола деканоат. Дополнительные компоненты в этих лекарствах – аргон RM1137 и триглицериды средней цепи.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат во всех формах блокирует дофаминовые рецепторы в головном мозге. Он считается эффективным корректором психопатоподобного поведения. Повышает содержание пролактина.

Действующее вещество лекарства способствует прекращению ядерных симптомов шизофрении: галлюцинации, нарушенное мышление, мания. Кроме того, он вызывает седативный эффект и снижает проявление сопутствующих симптомов: враждебности, тревоги, подозрительности и агрессивности. Привыкание к неспецифическому седативному эффекту быстро развивается.

Максимальное содержание действующего вещества таблеток в сыворотке крови наблюдается спустя 4 часа. Лекарство можно принимать не зависимо от еды. Биодоступность примерно 44%. Степень связи с белками плазмы приблизительно 99%. Время полувыведения – около 20 часов. Выводится из организма с калом и мочой.

Активное вещество в некотором количестве проникает через плацентарный барьер. Небольшое его количество выделяется в грудное молоко.

Равновесная концентрация достигается примерно спустя 4 дня.

При использовании инъекций выраженный эффект можно наблюдать через 4 часа. Несколько больший эффект заметен спустя 1-3 суток после внутреннего введения. Затем он снижается.

Один укол зуклопентиксола ацетата способствует выраженному и быстрому снижению проявлений психотических симптомов. Действие лекарственного средства длится 2-3 суток. Как правило, достаточно 1-2 укола, чтобы нужный эффект был достигнут. Затем можно принимать пероральные или другие депонированные формы.

После инъекции зуклопентиксола ацетата наступает транзиторный дозозависимый седативный эффект. Обычно ее делают в начальной фазе психоза, так как она успокаивает пациента до установления антипсихотического эффекта. После внутреннего введения седативное действие проявляется достаточно быстро и становится выраженным спустя 2 часа. Максимум достигается через 8 часов. Затем действие начинает слабеть, даже если были повторные уколы.

После введения лекарства зуклопентиксола ацетат расщепляется. Время полувыведения – около 32 часов. Максимальное содержание в сыворотке крови – спустя 1-2 дня. Степень связи с белками плазмы высокая. В незначительной степени проходит через плацентарный барьер. В некотором количестве выделяется в грудное молоко. Выводится с калом и мочой.

Действие Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз более длительное по сравнению с пероральными формами.

Зуклопентиксола деканоат оказывает седативный эффект, зависящий от дозировки. Но при переходе на Клопиксол Депо с инъекций зуклопентиксола ацетата или таблеток зуклопентиксола вероятность седации уменьшается. Привыкание развивается быстро.

Зуклопентиксола деканоат расщепляется при попадании в организм. Максимальное содержание лекарства в сыворотке крови наблюдается в конце первой недели. Время полувыведения – 3 недели. Равновесная концентрация при повторном введении устанавливается на протяжении 3 месяцев.

Высокая степень связи с белками плазмы при введении лекарства в форме инъекций. В незначительной степени их активные вещества проходят через плацентарный барьер. Небольшое количество выделяется в грудное молоко. Выводятся с калом и мочой.

Раствор для внутримышечного введения Клопиксол Депо (Clopixol Depot)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое действие зуклопентиксола обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D1- и D2-рецепторам. Зуклопентиксол вызывает быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, до развития антипсихотического действия. В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида, зуклопентиксола ацетат обладает большей продолжительностью действия — 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.

Показания к применению

Острая и хроническая шизофрения и др. психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидальным бредом, нарушениями мышления; состояние ажитации, повышенного беспокойства, враждебности, агрессивности (поддерживающая терапия).

Форма выпуска

раствор для внутримышечного введения масляный 200 мг/мл; ампула 1 мл с иглой (иглами), коробка (коробочка) 10; раствор для внутримышечного введения масляный 500 мг/мл; ампула 1 мл с иглой (иглами), коробка (коробочка) 5; раствор для внутримышечного введения масляный 200 мг/мл; ампула 1 мл с иглой (иглами), коробка (коробочка) 1; Состав 1 мл раствора для инъекций содержит зуклопентиксола деканоата (в растительном масле Viscoleo) 200 мг; в упаковке 1 или 10 ампул по 1 мл. 1 мл раствора для инъекций — 500 мг; в упаковке 5 ампул по 1 мл.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

После приема внутрь зуклопентиксол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3-6 ч. Биологический T1/2 составляет около 24 ч. После в/м введения в виде депо-формы Cmax в плазме крови достигается через 36 ч. Через 3 дня после инъекции уровень составляет приблизительно 1/3 от максимального. Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие — в сердце, селезенке, мозге и в крови. Vd составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы 98%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилирования и глюкуронизации. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью. Выводится преимущественно с калом в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита.

Использование во время беременности

Противопоказано. Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами; коматозные состояния.

Побочные действия

Возможны экстрапирамидные нарушения, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, сонливость, головокружение, сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия, изменения печеночных проб.

Способ применения и дозы

В/м, в верхний наружный квадрант ягодичной области. Дозировка и интервал между инъекциями определяются индивидуально, в соответствии с состоянием больного. Клопиксол Депо 200 мг/мл: для поддерживающей терапии назначают обычно по 200–400 мг (1–2 мл) каждые 2–4 нед; при необходимости — в более высоких дозах или через более короткие интервалы; при объеме раствора (200 мг/мл) более 2–3 мл предпочтительнее использовать раствор большей концентрации (500 мг/мл). Клопиксол Депо 500 мг/мл: обычно вводят по 250–750 мг (0,5–1,5 мл) каждые 1–4 нед. При переходе от перорального Клопиксола на Клопиксол Депо пероральную суточную дозу (в мг) умножить на 8. В/м вводят дозу 1 раз в 2 нед; во время первой недели необходимо продолжать пероральный прием, но в уменьшенной дозировке. При переходе от Клопиксола-Акуфаз одновременно с последней инъекцией препарата назначают 200–400 мг (1–2 мл) Клопиксола Депо, повторные инъекции — 1 раз в 2 нед; при необходимости — повышают дозу или укорачивают интервал между введениями.

Взаимодействия с другими препаратами

Усиливает эффект алкоголя, барбитуратов и др. средств, угнетающих ЦНС, снижает — леводопы и др. адренергических веществ. Ослабляет гипотензивное влияние гуанетидина и его аналогов. Риск развития экстрапирамидных расстройств увеличивают метоклопрамид и пиперазин. Может смешиваться с Клопиксолом-Акуфаз (ко-инъекция).

Меры предосторожности при приеме

С особой осторожностью назначают при судорожном синдроме, хронических гепатитах, сердечно-сосудистых заболеваниях; лицам, управляющим автомобилем и др. механизмами. При длительной терапии, особенно в больших дозах, необходим тщательный контроль за состоянием пациента.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:

N Нервная система

N05 Психолептики

N05A Антипсихотические препараты

N05AF Производные тиоксантена

N05AF05 Zuclopenthixol

Показания к применению

Препарат назначают при хронической и острой формах шизофрении, а также прочих психотических расстройствах, сопровождающихся галлюцинациями, нарушениями в мышлении, паранойей. Кроме того, его назначают для исчезновения состояния ажитации, враждебности, маниакальной фазы маниакально-депрессивного психоза, повышенного беспокойства, агрессивности, умственной отсталости в сочетании с психомоторным возбуждением и прочими расстройствами в поведении. Также препарат применяется при сенильном слабоумии, сопровождающимся параноидными идеями, нарушениями поведения, дезориентацией, спутанностью сознания.

Клопиксол Депо обеспечивает непрерывное лечение. Его действующее вещество препятствует появлению рецидивов, которые могут возникнуть из-за прерывания приема таблеток.

Клопиксол-Акуфаз используется для лечения острых психозов, хронических психозов в период обострения и маниакальных состояний.

Противопоказания

Данное лекарственное средство противопоказано при острой алкогольной интоксикации, а также острой интоксикации опиоидными анальгетиками и барбитуратами, коме, гиперчувствительности к компонентам препарата.

Кроме того, его не желательно назначать при беременности и лактации.

Побочные действия

При приеме лекарства, как правило, могут возникнуть следующие побочные действия:

Нервная система: головокружение, появление экстрапирамидных нарушений (для их исчезновения можно снизить дозу или принимать противопаркинсонические препараты), сонливость, нарушение аккомодации, при длительном лечении возможна дискинезия, акатизия, гипокинезия, гиперкинезия, тремор, гипертонус, головная боль, нарушения внимания и походки, дистония, парестезии, амнезия, синкопе, расстройства речи, судороги, гиперрефлексия, паркинсонизм, атаксия, гипотонус, мигрень, нарушение сна, тревожное состояние, патологические и кошмарные сновидения, депрессия, нервозность, апатия, спутанность сознания.
Пищеварительная система: сухость в ротовой полости, запор, повышенное выделение слюны, рвота, диарея, диспепсия, боли в области живота, метеоризм, тошнота.
ССС: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Зрительная система: нарушение зрения, мидриаз.
Дыхательная система: заложенный нос, одышка.
Органы слуха: повышенная чувствительность, звон в ушах.
Кожные покровы: гипергидроз, кожный зуд, дерматит, сыпь, светочувствительность, нарушение пигментации, себорея, пурпура.
Скелетно-мышечная система: миалгия, мышечная ригидностьКривошея кривошея, тризм.
Обменные процессы: повышенный или сниженный аппетит, набор или уменьшение массы тела.
Мочевыделительная система: задержка мочи, расстройства мочеиспускания, полиурия.
Печень и желчевыводящая система: нарушение функциональных тестов.
Репродуктивная система: отсутствие семяизвержения, оргастические расстройства (женщины), эректильная дисфункция, снижение/усиление либидо, сухость вульвовагинального участка.
Общие расстройства: астения, недомогание, усталость, болевые ощущения, жажда, пирексия, гипотермия.

В редких случаях возможно:

Пищеварительная система: преходящее изменение печеночных проб.
ССС: венозный тробмоемболизм, удлинение интервала QT на ЭКГ.
Кроветворная и лимфатическая система: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Эндокринная система: повышенный уровень пролактина.
Обменные процессы: гипергликемия, гиперлипидемия, проблемы с толерантностью к глюкозе.
Иммунная система: реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции.
Репродуктивная система и молочные железы: гинекомастия, аменорея, галакторея, приапизм.
Печень и желчевыводящая система: холестатический гепатит, желтуха.
Нервная система: злокачественный нейролептический синдром.

Побочные действия, как правило, зависят от дозы. Они могут быть более выражены в начале лечения и постепенно уменьшаются.

Последствия применения лекарства беременными и в период кормления грудью досконально не изучены.

Неожиданное прерывание курса лечения может вызвать симптомы отмены. Как правило, это головокружение, тошнота, анорексия, ринорея, миалгии, бессонница, состояние возбуждения, рвота, диарея, повышенная потливость, парестезии, беспокойство, тремор, тревога, переменные ощущения тепла или холода.

Эти симптомы могут проявляться в течение 1-4 дней после прекращения приема препарата и постепенно снижаются на протяжении 1-2 недель.

Специальный репортаж

Лундбек (по фамилии основателя датского бизнесмена Лундбека), является единственной в мире международной фармацевтической компанией, занимающейся разработкой, производством и продажей препаратов для лечения только психических и нервных заболеваний. В настоящее время компания имеет представительства более чем в 40 странах, а ее препараты можно встретить по всему миру. Компания Лундбек открыла свое российское представительство в сентябре 1997 г. В этом же году в России были официально зарегистрированы 3 препарата компании: антидепрессант Ципрамил и два нейролептика – Клопиксол и Флюанксол. В 2000 г. были зарегистрированы еще два препарата – антидепрессант Саротен и его ретардированная форма Саротен Ретард (амитриптилин) и нейролептик Труксал (хлорпротиксен). На сегодняшний день компанию характеризует динамичный рост производства собственных оригинальных психотропных препаратов, расширение географии и увеличение объема продаж.

«Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: 15 лет спустя». Доклад профессора С.Н. Мосолова позволил практическим врачам в области психиатрии выделить преимущества применяемой на протяжении 15 лет, группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Докладчиком освещались ключевые этапы, подтверждающие лидирующую роль препаратов СИОЗС в современной терапии антидепрессантами. В качестве примера приводился механизм действия препарата Ципрамил (Циталопрам), который является самым селективным ингибитором обратного захвата серотонина. При лечении депрессивного эпизода и тревожных расстройствах препарат проявляет свою клиническую эффективность уже с первой недели применения.

Спектр применения антидепрессантов группы СИОЗС не ограничен только депрессивным синдромом. Эта группа также эффективна при лечении обсессивно – компульсивных расстройств и панических атак. Автором были приведены интересные данные по лечению компульсивного шоппинга, склонности к азартным играм препаратом Циталопрам. Докладчик уделил внимания новому антидепрессанту Ципралекс производства компании Лундбек, который находится в процессе регистрации в Российской Федерации и выйдет на Российский рынок в следующем году. В завершение доклада профессор С.Н. Мосолов подвел итоги сравнения с трициклическими антидепрессантами селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. СИОЗС по приведенным в докладе данным — более безопасны при передозировке, имеют низкую поведенческую токсичность, (что определяет возможность их применения в период активной деятельности), не вызывают «синдром отмены» в случае резкого прекращения терапии, более приемлемы для проведения длительной (профилактической) терапии, а также лечения пожилых и соматических ослабленных больных.

«Особенности клинического действия ципрамила при депрессии». Выступление профессора Е.Г. Костюковой касалось антидепрессанта из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) — Ципрамила (Циталопрам). Значительным преимуществом Ципрамила является его меньший, чем у других антидепрессантов потенциал к лекарственному взаимодействию. Это объясняется его более низкой, чем у других СИОЗС интенсивностью связывания с протеинами плазмы и ингибирования изоферментов печени в системе цитохрома Р-450. То есть Циталопрам не влияет на фармакокинетику препаратов при комбинированной либо параллельной терапии.

Системная биодоступность препарата составляет 80%. Ципрамил легко (вне связи с приемом пищи) и быстро (через 2 — 4 часа) достигает максимальной концентрации в биологических жидкостях, а его липотропность обеспечивает активному веществу легкое проникновение через гематоэнцефалический барьер. Средняя по сравнению с другими СИОЗС длительность периода полувыведения активного вещества — 30 — 33 часа (против 15 часов для флувоксамина и 4 — 6 суток для флуоксетина) гарантированно позволяет принимать циталопрам один раз в сутки. Равновесная концентрация циталопрама в плазме крови достигается вне зависимости от возраста больного довольно быстро — к концу первой недели терапии, что, вероятно, обуславливает и более раннее, чем у некоторых других СИОЗС появление терапевтического эффекта. Докладчик отметил, что простота схемы лечения препаратом — стартовая доза (20 мг) является одновременно и оптимальной терапевтической дозой, что позволяет избежать нарушений пациентами режима терапии и, следовательно, способствует наступлению желательного клинического эффекта.

«Циталопрам при лечении обсессивно – фобических расстройств». Доклад д.м.н. Е.В. Колюцкой касался исследований Циталопрама проводившегося на базе Научного центра психического здоровья РАМН. Выборка состояла из 30 пациентов с паническим расстройством (18 женщин, 12 мужчин), средний возраст 28 лет, длительность заболевания 1-20 лет (в среднем 6,9). Докладчик отметил эффективность препарата в этой группе. Прежде всего, наблюдалась выраженная антипаническая активность и равномерная, параллельная редукция когнитивного и соматического компонентов тревоги. Кроме того, было установлено, что Ципрамил обладает благоприятным профилем переносимости с минимальными побочными эффектами. Помимо применения Ципрамила у пациентов с паническими расстройствами, была доказана эффективность препарата при обсессивно — компульсивных расстройствах таких как идеообсессивные расстройства (контрастные обсессии, навязчивые сомнения, овладевающие представления, «умственная жвачка»), двигательные расстройства (множественные ритуалы, сомнения в правильности выполнения движения, моторные стереотипии).

В ходе исследований установлено, что решающим фактором, определяющим стратегии преодоления лекарственной резистентности, является анализ структуры коморбидности обсессивно-фобических симптомокомплексов с основными проявлениями эндогенного процесса – позитивными и негативными расстройствами.

«Основные свойства СИОЗС»… К группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), относятся препараты не только с различной химической структурой, но и существенно отличающиеся по своим фармакологическим свойствам. Однако все они — циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин, флувоксамин — обладают общим свойством ингибировать обратный захват серотонина.

В своем докладе профессор М.Ю. Дробижев привел возможные вторичные эффекты при применении антидепрессантов группы СИОЗС, что обусловлено действием помимо 5НТ2 — рецепторов в той или иной степени на блокаду мускариновых, серотониновых, адренергических и ГАМК-ергических рецепторов. Вторичные эффекты могут быть желательными — эффективность при булимии и переедании, преимущество при лечении больных с психомоторной заторможенностью и нежелательным — излишняя активизация пациентов, усиление когнитивных расстройств, худшая переносимость при психомоторном возбуждении, тревоге, бессоннице и т.д. В связи с этими данными нередко увеличиваются показатели частоты преждевременной отмены терапии из-за активирующего побочного эффекта.

В завершение выступления докладчиком было сделано заключение, что Ципрамил (Циталопрам) является единственным препаратом, механизм действия которого точно соответствует названию группы СИОЗС (селективный ингибитор обратного захвата серотонина), он не взаимодействует с другими медиаторными системами, а действует избирательно на 5НТ2 рецепторы. Это ведет к тому, что побочные эффекты лучше предсказуемы, их набор меньше и больной более комплаентен.

Инструкция по применению Клопиксола (Способ и дозировка)

Таблетки применяются перорально в несколько приемов. Первые дозы при терапии препаратом должны быть небольшими, затем они постепенно повышаются с учетом реакции пациента на курс лечения.

В случае острого приступа шизофрении и прочих острых психотических заболеваний, маниакальных состояний, выраженной ажитации инструкция по применению Клопиксола рекомендует дневную дозировку в 10-50 мг.

Пациентам с хронической шизофренией и прочими хроническими психозами дозировка в сутки – 20-40 мг.

При сенильных расстройствах, которые сопровождаются ажитацией и спутанностью сознания лекарство принимают в день по 2-6 мг, если это нужно, дозу можно увеличить до 10-20 мг. При этом желательно принимать таблетки в вечернее время.

В случае умеренных и выраженных психотических заболеваний первоначальная дозировка – 20 мг в день. Ее можно постепенно повышать каждые 2-3 суток на 10-20 мг, пока дневная доза не достигнет 75 мг.

При ажитации в случае олигофрении суточная дозировка – 6-20 мг. Если есть необходимость, ее повышают до 25-40 мг.

После применения инъекций Клопиксол-Акуфаз назначают таблетки Клопиксол спустя 2-3 дня.

Инструкция на Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз сообщает о том, что их дозировки подбирают индивидуально с учетом состояния пациента. Инъекции внутримышечные. Лекарства вводятся в верхний наружный квадрант ягодицы.

Как правило, назначают 1–3 мл Клопиксол-Акуфаз. Если вводится более 2 мл, доза распределяется на два раза, колют в разные места. При необходимости делается повторный укол через 2-3 дня. В некоторых случаях его назначают через 1-2 дня.

Зуклопентиксола ацетат нельзя применять длительно. Максимум – 2 недели. За все время лечения дозировка не должна превышать 400 мг, а количество уколов – 4.

Поддерживающая терапия продолжается таблетками или уколами Клопиксол Депо. Переход осуществляется по следующей схеме:

На терапию таблетками с зуклопентиксолом: через 2-3 дня после последнего укола назначают дозу в 40 мг. Рекомендуется разделить ее на несколько раз. Если это нужно, дозировку можно повышать на 10-20 мг каждые 2-3 суток до 75 мг.
На терапию Клопиксол Депо: после последнего укола зуклопентиксола ацетата вводит 1-2 мл зуклопентиксола деканоата. Внутримышечные инъекции последнего продолжаются каждые 2-4 недели. При необходимости можно применять более высокие дозировки или делать более короткие интервалы между уколами.

Кроме того, Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз можно смешать в одном шприце и делать как одну инъекцию. Затем применение зуклопентиксола деканоата устанавливается в индивидуальном порядке.

Для пациентов в пожилом возрасте дозы могут быть снижены. Максимальная разовая дозировка не должна быть больше 100 мг.

Препарат с зуклопентиксола деканоатом может спровоцировать раздражение в месте, где вводится. Уколы в дозировке более 2 мл разделяются в два приема.

Переход с курса таблеток на уколы Клопиксол Депо:

Обычная дневная пероральная дозировка, увеличенная в 8 раз, равна одному уколу зуклопентиксола деканоата каждые 2 недели.
Обычная дневная пероральная дозировка, увеличенная в 16 раз, равна одному уколу зуклопентиксола деканоата каждые 4 недели.

После первого укола таблетки продолжают принимать в течение недели, но в меньшей дозировке.

Пациентам в пожилом возрасте назначают Клопиксол Депо в минимальной дозе.

При проблемах с работой печени назначают половину обычной дозировки инъекций и контролируют содержание лекарства в сыворотке крови.

Ко-инъекция Клопиксола Акуфаз и Клопиксола Депо

Значительная часть больных с обострением хронического психоза (чаще всего шизофрении), которое купируется Клопиксолом Акуфаз, затем нуждается в длительном поддерживающем лечении. С учетом фармакокинетических характеристик и особенностей клинического действия Клопиксола Акуфаз и Клопиксола Депо их совместное введение в одном шприце представляется логичным. Купирование острых проявлений психоза производится Клопиксолом Акуфаз, а к тому моменту когда его действие истощается (4-5 день), начинает действовать Клопиксол Депо.

Теоретические предпосылки для использования ко-инъекции были проверены в ходе клинических исследований. Всего в этих исследованиях участвовало 22 больных с экзацербацией психоза (из них 18 больных шизофренией). В большинстве случаев первая ко-инъекция состояла из 100 мг Клопиксола Акуфаз и 200 мг Клопиксола Депо. Продолжительность первого исследования ограничивалась 2 неделями, всем больным было сделано лишь по одной ко-инъекции. Наблюдалась значительная редукция психопатологических расстройств, что нашло отражение в снижении баллов оценочных шкал через 1 и 2 недели после ко-инъекции, т.е. шла речь о непрерывном 2-х недельном терапевтическом воздействии на психоз. Протокол второго исследования (участвовало 10 больных шизофренией) был более сложным, допускалось применение дополнительных инъекций Клопиксола Акуфаз (по 50 — 150 мг) на 3 или 7 день после ко-инъекции, через 14 и 28 дней после ко-инъекции делались повторные инъекции Клопиксола Депо (200 — 350 мг). Выраженное улучшение состояния регистрировалось уже на 3 день после начала лечения (25% снижение общего балла по BPRS, р < 0. 001). В дальнейшем состояние продолжало улучшаться, к концу 4 недели редукция общего балла по BPRS составила более 50%. Значительный интерес представляют данные о побочном действии такого нейролептического лечения. Авторы работы пришли к заключению, что в целом побочные эффекты были достаточно редкими, их выраженность, как правило, не была значительной. У одного из больных на второй день после ко-инъекции наблюдались острые дистонические реакции, которые потребовали парентерального назначения антипаркинсонических средств. Еще в одном случае отмечались: дистония, ригидность, гипокинезия, ортостатическое головокружение. У одного из больных на 14 день после начала лечения развилось умеренное ортостатическое головокружение. На фоне использования корректоров побочные эффекты исчезали полностью, ни в одном из случаев они не приводили к отмене терапии Клопиксолом. После проведенных исследований метод лечения психозов ко-инъекцией стал рутинно использоваться в ряде зарубежных психиатрических клиник.

Передозировка

Проявления передозировки лекарственным средством во всех формах: сонливость, экстрапирамидные расстройства, артериальная гипотензия, гипертермия, кома, судороги, шоковое состояние, гипотермия.

В качестве терапии назначается промывание желудка. Затем лечение симптоматическое. Проводят поддерживающую терапию. Нельзя применять адреналин. Судороги можно предотвратить применением Диазепама, а экстрапирамидные симптомы – Бипериденом.

Передозировка препаратом в виде инъекций считается маловероятной. Возможны изменения в ЭКГ и QT-пролонгации, также сообщается об аритмии типа Torsade de Pointes, желудочковой аритмии, остановке сердца.

Терапия в данном случае симптоматическая и поддерживающая. Необходимо принимать меры по улучшению функций дыхательной системы и ССС.

Взаимодействие

Данное лекарственное средство может привести к повышению седативного действия средств, угнетающих нервную систему. Нельзя назначать его совместно с Гуанетидином и его аналогами, а также с лекарствами, значительно удлиняющими интервал QT. Возможно уменьшение эффективности адренергических препаратов при одновременном применении. Повышается вероятность появления экстрапирамидных симптомов при сочетании с Метоклопрамидом и Пиперазином.

Совместно с препаратами лития увеличивается вероятность нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты при сочетании с нейролептиками взаимно подавляют биотрансформацию.

Применение лекарств, которые подавляют фермент CYP2D6, замедляют выведение зуклопентиксола.

С осторожностью применяют данный препарат со средствами, которые влияют на электролитный баланс.

Клопиксол Депо 200мг/мл р-р в/м введ 1мл амп №1

Дозировка

200 мг/мл

Действующее вещество

Зуклопентиксол

Производитель

Х. Лундбек А/О (Дания)

Срок хранения

4 года

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Номер регистрационного удостоверения

П N014165/01-2002 от 17.10.2008

Фармакологические действия

Блокирует дофаминовые рецепторы головного мозга.

Противопоказания

Острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами; коматозные состояния.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Меры предосторожности

Фармгруппы

Нейролептики

Фармдействия

нейролептическое, антипсихотическое, седативное

Отзывы о Клопиксоле

Как правило, пациенты оставляют отзывы о Клопиксоле в форме раствора для инъекций. Они отмечают, что курс применения данного препарата очень удобен, так как уколы делаются редко. Это гораздо проще, чем постоянно принимать таблетки.

Тем не менее, некоторые преимущества данного лекарства отмечают и в случае таблетированной формы. Например, то, что при этом не требуется ходить к врачу. Пациент принимает лекарство самостоятельно, поэтому не нужно согласовывать свои планы с расписанием инъекций.

Также отзывы о Клопиксол Депо и аналогичном препарате в виде таблеток отмечают и некоторые нежелательные эффекты. Как правило, пациенты сообщают об апатии и уменьшении либидо. Иногда описываются экстрапирамидные расстройства.

Однако в эффективности данного средства нет сомнений. Главное, принимать его строго по назначению врача. Насчет любых корректировок дозы и изменений состояния нужно обязательно обращаться к специалисту.

Цена Клопиксола, где купить

Стоимость данного лекарственного средства зависит от формы выпуска. В среднем цена Клопиксола в таблетках следующая:

таблетки 2 мг 50 штук – 240 рублей;
таблетки 25 мг 100 штук – 1550 рублей;
таблетки 10 мг 50 штук – 460 рублей.

Стоимость Клопиксол-Акуфаз – примерно 2100 рублей.

Цена Клопиксол Депо по одной ампуле в упаковке – около 370 рублей, по 10 ампул в упаковке – 3200 рублей.

Интернет-аптеки РоссииРоссия
Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

Клопиксол депо раствор для в/м введ. масл. 200мг/мл 1мл 10 шт.Lundbeck
1869 руб.заказать
Клопиксол депо раствор для в/м введ. масл. 200мг/мл 1млLundbeck
207 руб.заказать
Клопиксол таблетки п.п.о. 2мг 50 шт.Lundbeck
59 руб.заказать
Клопиксол-акуфаз раствор для в/м введ. масл. 50мг/мл 1мл 5 шт.Lundbeck
1319 руб.заказать

Аптека Диалог

Клопиксол Депо раствор 200мг/1мл №10Lundbeck
1766 руб.заказать
Клопиксол таблетки 10мг №50Lundbeck
246 руб.заказать
Клопиксол таблетки 2мг №50Lundbeck
56 руб.заказать
Клопиксол Депо раствор 200мг/1мл №1Lundbeck
185 руб.заказать

Аптека24

Клопиксол 2 мг №100 таблетки Х. Лундбек А/С, Данія
216 грн.заказать
Клопиксол-депо 200 мг 1 мл N10 раствор для инъекций Х. Лундбек А/С, Данія
1412 грн.заказать
Клопиксол 10 мг №100 таблетки Х. Лундбек А/С, Данія
344 грн.заказать
Клопиксол-Акуфаз 50 мг 1 мл N10 раствор для инъекций Х. Лундбек А/С, Данія
1930 грн.заказать

Состав

Фармакодинамика и фармакокинетика

Раствор для внутримышечного введения Клопиксол Депо (Clopixol Depot)

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Форма выпуска

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Использование во время беременности

Противопоказания к применению

Побочные действия

Способ применения и дозы

Взаимодействия с другими препаратами

Меры предосторожности при приеме

Условия хранения

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

Показания к применению

Противопоказания

Побочные действия

Специальный репортаж

Инструкция по применению Клопиксола (Способ и дозировка)

Ко-инъекция Клопиксола Акуфаз и Клопиксола Депо

Передозировка

Взаимодействие

Клопиксол Депо 200мг/мл р-р в/м введ 1мл амп №1

Дозировка

Действующее вещество

Производитель

Срок хранения

Условия хранения

Номер регистрационного удостоверения

Фармакологические действия

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Меры предосторожности

Фармгруппы

Фармдействия

Отзывы о Клопиксоле

Похожие по действию препараты:

Цена Клопиксола, где купить

ЗдравСити

Аптека Диалог

Аптека24